Il principale effetto psicoattivo dell’eroina è l’analgesia: in quanto oppiaceo l’eroina agisce diminuendo la sensibilità al dolore (sia fisico che psicologico), ma, a differenza degli analgesici locali, le terminazioni nervose non vengono bloccate; sotto effetto di eroina rimane la cognizione del dolore ma si ha la sensazione di «distaccarsene».

Tra gli effetti psicoattivi dell’eroina: sensazione di calma, di distacco e quiete. Gli oppiacei hanno la caratteristica di provocare visioni che non chiamano in causa direttamente chi la assume, che piuttosto sembra limitarsi a «percepirle», ad osservarle e non a «viverle» (come avviene invece per le sostanze psichedeliche).

Iniettata in vena l’eroina può provocare il cosiddetto flash, una forte scossa al Sistema Nervoso Centrale, descritto come «un orgasmo allo stomaco, un venire dappertutto».